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浙商证券:聚乙二醇应用分析系列报告:从伊立替康看小分子PEG修饰

发布者:wx****2e
2023-04-23
2 MB 12 页
医疗 浙商证券
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浙商证券:聚乙二醇应用分析系列报告:从伊立替康看小分子PEG修饰.pdf
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投资要点聚乙二醇修饰(PEG修饰):药物释放系统创新驱动前景:应用远不止“长效化”:我们认为,聚乙二醇作为应用广泛的聚合物类载体,优点体现在分散度低、既溶于水又溶于有机溶剂、无免疫原性、无毒性、可生物降解。聚乙二醇小分子修饰的应用更多是改变化合物的理化性质使前药在到达特异性作用靶点后被活化而发挥药效,或改变小分子的脂溶性或水溶性以降低毒副作用,应用场景远不止长效化。现状:小分子修饰多集中于抗肿瘤和精麻领域,且临床中后期案例少。聚乙二醇化的小分子修饰尝试较多,其中成功上市的案例包括Nektar支持上市的Movantik(即RedHill销售的PEG化纳洛酮),用于伴有慢性非癌性疼痛的、阿片药物诱导的成人便秘患者治疗。其他聚乙二醇小分子修饰的尝试包括聚乙二醇喜树碱衍生物、聚乙二醇吉西他滨、聚乙二醇羟考酮等。我们认为,聚乙二醇小分子修饰可以部分优化原有药品水溶性低、毒副作用高的问题,同时延长血液中半衰期,但在实际临床中常见的弊端包括靶向性不强(被动靶向为主)、偶联物稳定性不足(聚乙二醇与小分子链接的衍生物是否可裂解、链接在哪个位置等)等问题,下文以临床尝试相对较多的聚乙二醇伊立替康为例看小分

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