国盛证券：医药生物创新药周报：“危”“机”并存，JAK抑制剂前路何方？

一、本周聚焦：JAK抑制剂全局概览2022年6月13日，FDA批准JAK抑制剂巴瑞替尼用于治疗严重斑秃成人患者上市，是FDA批准用于治疗斑秃的首款系统性疗法。近十年间JAK抑制剂数量爆发式增长，尽管JAK抑制剂疗效惊艳，但普遍的安全性问题不可忽视。本周，我们从作用机制、应用适应症及全球市场规模、研发阶段与关键安全性问题等方面对JAK靶点进行总结，最后对于国内研发进度领先的JAK抑制剂进行简要介绍。JAK家族种类繁多，两代抑制剂更迭出新：JAK属于非受体蛋白酪氨酸激酶家族，由JAK1、JAK2、JAK3和TYK2组成。不同的JAK和STAT被不同的配体激活，抑制剂基于免疫抑制与识别抑制突变体达到治疗效果。第二代JAK抑制剂可以选择性抑制，维持其它细胞因子功能不受影响，较一代产品安全性有所提高。JAK高度保守信号通路关联多种疾病，百亿美元市场空间广阔：JAK/STAT通路是一种高度保守的信号转导通路，它调节与多种疾病发展相关的多种细胞机制。全球已上市JAK抑制剂2021年市场规模已达到近90亿美元，未来市场广阔。全球多款抑制剂上市，安全性普遍问题引关注：全球目前已有多款JAK抑制剂上市，类