山西证券:创新药动态更新:GLP-1小分子:口服GLP-1小分子受体激动剂达到三期临床终点,国产潜在BIC管线在美国临床展示减重潜力
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药物点评
口服GLP-1小分子受体激动剂是2型糖尿病、肥胖/减重药物。口服小分子胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)有不限制饮食或饮水、化学合成产能供应难度低的优势。礼来口服小分子GLP-1RAOrforglipron达到2型糖尿病、肥胖/超重III期临床终点即将申报上市。相比Orforglipron,歌礼制药潜在BIC的口服小分子GLP-1RAASC30有更优的半衰期、药物暴露量、活性,剂量滴定更快;临床展现初步减重疗效。Orforglipron和ASC30耐受性良好,与GLP-1类药物一致,胃肠道相关不良事件为轻中度,未观察到肝脏安全性信号。36mgorforglipron在糖尿病、肥胖/超重III期临床因不良事件治疗中断率为8%、10.3%。ASC30在Ib期队列1未发生呕吐。
饮食控制和运动基础上血糖控制仍不佳的2型糖尿病国际III期临床中Orforglipron治疗40周后达到A1C主要终点。2025年4月,ACHIEVE-1的糖尿病临床(n=559),每日一次orforglipron治疗40周后糖化血红蛋白(A1C)降幅显著(安慰剂组A1C-0.1%),A1C自8
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